La clonidina, clonidina

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Mostrar más baja en pruebas clínicas Anotaciones Ocultar inferior pruebas clínicas Anotaciones Exención de responsabilidad: anotaciones clínicas de la PharmGKB reflejan el consenso de expertos sobre la base de la evidencia clínica y la literatura revisada por expertos disponibles en el momento en que se escriben y están destinados sólo para ayudar a los médicos en la toma de decisiones y para identificar preguntas para futuras investigaciones. La nueva evidencia puede haber surgido desde el momento en una anotación fue sometido a la PharmGKB. Las anotaciones son de alcance limitado y no son aplicables a las intervenciones o enfermedades que no son identificados específicamente. Las anotaciones no tienen en cuenta las variaciones individuales entre los pacientes, y no pueden considerarse incluidos todos los métodos apropiados de atención o exclusiva de otros tratamientos. Es responsabilidad del proveedor de atención médica para determinar el mejor curso de tratamiento para un paciente. La adhesión a cualquier directriz es voluntaria, la determinación final con respecto a su aplicación para ser realizada únicamente por el médico y el paciente. PharmGKB no asume ninguna responsabilidad por cualquier lesión o daño a personas o propiedad que surja de o en relación con cualquier uso de las anotaciones clínicas PharmGKB, o por cualquier error u omisión. = Ratón sobre para la ayuda rápida La siguiente tabla contiene información sobre las variantes de farmacogenómica en PharmGKB. Por favor siga el enlace en la columna "variante" para obtener más información acerca de una variante particular. Cada eslabón de la columna "Variante" se lleva a la correspondiente variante PharmGKB página. La variante de página contiene los datos de resumen, incluyendo la información PharmGKB curada manualmente alrededor de pares de la variante de fármacos basados ​​en publicaciones en PubMed individuales. Los PMIDs de estas publicaciones en PubMed se pueden encontrar en la página de variante. Las etiquetas en la primera columna de la tabla indican qué tipo de información se puede encontrar en la página correspondiente variante. Enlaces en el "Gene" columna clave para PharmGKB Gene páginas. Los siguientes iconos indican que los datos de un cierto tipo está disponible: información de la Dirección General de dosificación directriz está disponible la información de etiqueta DL Drogas está disponible CA de alto nivel de anotación clínica está disponible VA Variante de anotación está disponible la información VIP VIP está disponible PW Camino está disponible Descripción La clonidina, un agente hipotensor imidazolina derivada es una acción central alfa 2 agonista adrenérgico. Se cruza la barrera sangre-cerebro y actúa en el hipotálamo para inducir una disminución de la presión arterial. También se puede administrar como una infusión epidural como un tratamiento adyuvante en el tratamiento del dolor intenso del cáncer que no se alivia con analgésicos opiáceos solos. La clonidina se puede usar para el diagnóstico diferencial de feocromocitoma en pacientes hipertensos. Otros usos de la clonidina incluyen la profilaxis de dolores de cabeza vasculares de la migraña, el tratamiento de dismenorrea severa, la gestión de los síntomas vasomotores asociados con la menopausia, la rápida desintoxicación en el tratamiento de la abstinencia de opiáceos, el tratamiento de la abstinencia de alcohol se utiliza en conjunción con las benzodiazepinas, la gestión de la dependencia de la nicotina, el uso tópico para reducir la presión intraocular en el tratamiento de de ángulo abierto y glaucoma secundario y glaucoma hemorrágico asociado con la hipertensión, y en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (ADHD). La clonidina también exhibe una cierta actividad periférica. Fuente: Banco de Drogas Indicación Puede ser utilizado como coadyuvante en el tratamiento de la hipertensión, como una infusión epidural como tratamiento coadyuvante en el tratamiento del dolor oncológico intenso que no se alivia con analgésicos opiáceos solos, para el diagnóstico diferencial de feocromocitoma en pacientes hipertensos, la profilaxis de la migraña vasculares , el tratamiento de la dismenorrea severa, la gestión de los síntomas vasomotores asociados con la menopausia, la rápida desintoxicación en el tratamiento de la abstinencia de opiáceos, el tratamiento de la abstinencia de alcohol usado en conjunción con las benzodiazepinas, la gestión de la dependencia de la nicotina, el uso tópico para reducir la presión intraocular en el tratamiento de la abertura ángulo y glaucoma secundario y hemorrágico glaucoma asociado con la hipertensión, y en el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (ADHD). Fuente: Banco de Drogas otros vocabularios Información extraída de DrugBank no ha sido revisado por PharmGKB. Farmacología, interacciones y contraindicaciones Mecanismo de acción Vea la sección de Farmacología anteriormente. Fuente: Banco de Drogas Farmacología La clonidina es un agente alfa-adrenérgico que actúa específicamente sobre los receptores alfa 2. alfa 2 receptores regulan una serie de vías de señalización mediadas por múltiples proteínas G i, Galpha i1. i2 Galpha. y G & amp; alpha i3. La estimulación de los receptores alfa 2 media los efectos tales como la inhibición de la adenilato ciclasa, la estimulación fo fosfolipasa D, la estimulación de las proteínas quinasas activadas por mitógenos, la estimulación de corrientes de K + y la inhibición de Ca 2 + corrientes. Tres acoplados a proteína G subtipos alfa 2 de los receptores han sido identificados: alpha 2A. alfa 2B. y 2C alfa. Cada subtipo tiene un patrón único de distribución de tejidos en el sistema nervioso central y los tejidos periféricos. El receptor alfa 2A está ampliamente distribuido en todo el sistema nervioso central; se encuentra en el locus coeruleus, núcleos del tronco del cerebro, la corteza cerebral, el septo, el hipotálamo, y el hipocampo. los receptores alfa-2A se expresan también en las glándulas riñones, bazo, timo, pulmón y salivales. El receptor alfa 2C se expresa principalmente en el sistema nervioso central, incluyendo el cuerpo estriado, tubérculo olfatorio, el hipocampo y la corteza cerebral. Los bajos niveles de la subtipo alfa 2C también se encuentran en los riñones. El receptor alfa 2B se encuentra principalmente en la periferia (riñón, hígado, pulmón y corazón) con bajos niveles de expresión en los núcleos talámicos del sistema nervioso central. El alfa y alfa 2A 2C receptores se encuentran presináptica e inhiben la libertad de noradrenalina de los nervios simpáticos. La estimulación de estos receptores disminuye el tono simpático, lo que resulta en una disminución en la presión sanguínea y el ritmo cardíaco. La sedación y analgesia está mediada por los receptores alfa 2A, situados en el centro, mientras que alfa 2B periférica receptores median la constricción del músculo liso vascular. alfa 2A receptores también median componentes esenciales del efecto analgésico de óxido nitroso en la médula espinal. La clonidina estimula los tres subtipos de los receptores alfa 2 con potencia similar. Sus acciones en el sistema nervioso disminuye la presión arterial en pacientes con hipertensión y disminuye la hiperactividad simpática en pacientes sometidos a la abstinencia de opiáceos. La clonidina también es un potente sedante y analgésico y puede evitar los escalofríos postoperatorio en cuidados intensivos y post-operatoria. Su uso en el diagnóstico diferencial de feocromocitoma debe al hecho de que la hipertensión en pacientes con feocromocitoma es refractaria al tratamiento antihipertensivo con clonidina. Fuente: Banco de Drogas Interacción de alimentos Evitar el alcohol |. Tome independientemente de las comidas. Fuente: Banco de Drogas La absorción, distribución, metabolismo, eliminación y Toxicidad biotransformación Hepático. Metaboliza a través de vías de menor importancia. El principal metabolito, p - hydroxyclonidine, está presente en concentraciones de menos de 10% de los de la clonidina sin cambios en la orina. Cuatro metabolitos se han detectado, pero sólo p - hydroxyclonidine ha sido identificado. Fuente: Banco de Drogas Enlace proteico 20 a 40%, principalmente a la albúmina Fuente: Banco de Drogas Absorción Se absorbe bien tras la administración oral. La biodisponibilidad tras la administración crónica es de aproximadamente 65%. Fuente: Banco de Drogas Media vida 6-20 horas; 40-60% se excreta en la orina sin cambios, el 20% se excreta en las heces. Menos de 10% se excreta por p - hydroxyclonidine. Fuente: Banco de Drogas Toxicidad DL50 oral es de 150 mg / kg en ratas y 30 mg / kg en perros. Los síntomas de sobredosis incluyen constricción de las pupilas de los ojos, somnolencia, presión arterial alta, seguido de un descenso de la tensión, irritabilidad, baja temperatura corporal, respiración lenta, ritmo cardíaco más lento, reflejos lentos, y debilidad. Fuente: Banco de Drogas Propiedades químicas efecto hipotensor aditivo. Monitorear la terapia antihipertensiva durante el uso concomitante. (Fuente: Banco de Drogas) Trimipramina puede reducir el efecto antihipertensivo de la alfa2-agonista, clonidina. Trimipramina también puede aumentar el efecto de rebote hipertensivo de clonidina. Considerar la terapia alternativa o controlar los cambios en los efectos terapéuticos y adversos de la clonidina si se inicia trimipramina, suspenderse o la dosis cambia. La clonidina se debe retirar de forma muy gradual para reducir el riesgo de crisis hipertensiva. (Fuente: Banco de Drogas) Información curada. Los siguientes iconos indican que los datos de un cierto tipo está disponible: información de la Dirección General de dosificación directriz está disponible la información de etiqueta DL Drogas está disponible CA de alto nivel de anotación clínica está disponible VA Variante de anotación está disponible la información VIP VIP está disponible PW Camino está disponible